培化磷脂酰乙醇胺又名多成鹽,具有引濕性,水中可溶。不同公司產(chǎn)品受純度、PEG分子量排布等影響,溶解度略有不同。多成鹽的溶解過程具有高分子的特性,即先溶脹再溶解。
我公司多成鹽為鈉鹽,水中溶解度:1g可溶于100ml25℃蒸餾水中。溶解較快,產(chǎn)品澄清透明。
多成鹽兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展。
培化磷脂酰乙醇胺分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時間延長,進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機會。
阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中多成鹽的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
多成鹽在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低一百倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。
另外,通過加入適量的卵磷脂,形成培化磷脂酰乙醇胺/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。膠束制備較脂質(zhì)體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。